ЛЕКАРСТВА амлодипин показан для начального лечения гипертонии и можетиспользоваться как единственный препарат для регулирования

Другие книги раздела МЕДИЦИНА:

Медицинская энциклопедия

Энциклопедия народного целительства

Домашний лечебник

Энциклопедия самолечения. Лечимся дома природными средствами

Лекарственные растения. Михаил Носаль, Иван Михайлович Носаль

Как лечились наши деды. Лечебник Куренева

О мышлении в медицине. Гуго Глязер

Домашний Доктор. Справочник, краткий словарь медицинских терминов

Исцеление человека. Андреев

Ревматические болезни

Свертывание крови

Исследования зрительной деятельности человека

Тяжелая закрытая травма черепа и головного мозга

Внезапная смерть

Резервы здоровья наших детей

Чудо голодания

Подсознание может всё

Как надо питаться

Гомеопатия: Гомеопатическая клиническая фармакология

Физиология человека

Секреты китайской медицины. Цигун
     СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.
     Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-
-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6
-метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо раст-
воряется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна
567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).
     ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов
кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.
     Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясня-
ется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосу-
дов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокар-
дию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает
ишемию следующими двумя путями:
     - амлодипин расширяет периферические артериолы и таким
образом снижает общее периферическое сопротивление (постнаг-
рузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не
возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца сни-
жает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде,
что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении
ишемии миокарда;
     - механизм действия амлодипина включает, вероятно, расши-
рение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как
нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает
увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страда-
ющих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией
или стенокардией Принцметала).
     ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической
дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови
достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема.
Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период
полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что
соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная кон-
центрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в посто-
янной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он
превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизменен-
ного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
     У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает
клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в
положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препа-
рата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотен-
зии.
     У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина
увеличивает время активной деятельности и снижает частоту
приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
     Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метабо-
лических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден
для лечения больных астмой, диабетом подагрой.
     Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5%
циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.
     ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения гипертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно
реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат,
можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиа-
зидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами
АКФ.
     Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии мио-
карда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная
стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия
Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться
в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о
возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонен-
та, но его наличие не подтвержено, а также может использо-
ваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангиналь-
ными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются
лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблока-
торов.
     ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной
дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может
быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реак-
ции больного.
     Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновремен-
ном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и
ингибиторов АКФ не требуется.
     ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.
     ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более
высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых
людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех
же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми,
так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные
режимы приема.
     Применение у больных с почечной недостаточностью - амло-
дипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при
этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изме-
нения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью
почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для ле-
чения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во
время диализа.
     Применение у больных с нарушением функции печени - период
полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной
функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установле-
ны. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторож-
ность.
     БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения
амлодипина в период беременности или кормления грудью не уста-
новлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на
беременных животных за исключением задержки родов и увеличения
продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей
максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно,
применение в период беременности рекомендуется только в тех
случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка бу-
дет преобладать над потенциальным риском.
     ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе
клинических испытаний с применением плацебо, в которых участ-
вовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми
побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тош-
нота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных кли-
нически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испыта-
ния амлодипина отмечено не было.
     ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применя-
ется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокато-
рами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия,
нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибио-
тиками и пероральными гипогликемическими препаратами.
     Специальные исследования показали, что одновременное при-
менение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания
дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что
одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику
амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не
оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как
дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.
     ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи пере-
дозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлоди-
пина протекает медленно, в некоторых случаях может быть це-
лесообразным промывание желудка.
     Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная
передозировка может привести к чрезмерной периферической вазо-
дилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной
системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызван-
ная передозировкой амлодипина, требует проведения активных ме-
роприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы,
включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем ко-
нечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержа-
нию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления то-
нуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосужива-
ющих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их
введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связыва-
ется с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо
помощь.
     ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.